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酒石酸(suan)美托洛(luo)尔片

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酒石酸美托洛尔片

【适用症】用于治疗高血压、心绞痛、心肌梗死、肥厚型心肌病、主动脉夹层、心律失常、甲状腺机能亢进、心脏神经官能症等。近年来尚用于心力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。
【医保说明】全国医保
【基本药物】基药
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酒石酸美托洛尔片说明书

请仔细(xi)阅读说(shuo)明(ming)书并在医师指导下使用

 

【药品名称】

通用名称:酒石酸美托洛尔片

英文名称:Metoprolol  Tartrate  Tablets

汉语拼音:Jiushisuan  Meituoluo’er  Pian

【成份】

本品主要成份为酒石酸美(mei)托洛尔。

其(qi)化学名称为:1-异丙氨(an)基(ji)-3-[对-(2-甲氧乙基(ji))苯(ben)氧基(ji)]-2-丙醇L(+)-酒石酸盐;

化学结构式为:

 

分子式:(C15H25NO32·C4H6O6
分子量:684.82

【性状】

本品为白(bai)色(se)片。

【适应症(zheng)】

用于治疗高血压、心(xin)绞痛、心(xin)肌(ji)梗死、肥厚性心(xin)肌(ji)病(bing)、主动脉夹层、心(xin)率失(shi)常、甲(jia)状腺机能亢(kang)进、心(xin)脏神经官能症等(deng)。近年来(lai)尚(shang)用于心(xin)力衰竭的治疗,此时应在有经验的医师指导下使用。

【规格】

    25mg

【用法用量】

口服。剂量(liang)应个(ge)体化,以避免心(xin)动过缓的发生。应空(kong)腹服药,进餐时服药可使美托洛尔(er)的生物利用度增(zeng)加40%。

   治疗(liao)高血压:每日100~200mg,分1至2次服用。

  急性心(xin)肌梗死(si):主(zhu)张在早期(qi),即最初的(de)几小时内使(shi)用(yong)(yong)(yong)(yong),因(yin)为即刻使(shi)用(yong)(yong)(yong)(yong)在未(wei)能溶栓(shuan)(shuan)的(de)患者中(zhong)(zhong)可减(jian)小梗死(si)范围、降(jiang)(jiang)低(di)(di)短期(qi)(15天)死(si)亡率(此作用(yong)(yong)(yong)(yong)在用(yong)(yong)(yong)(yong)药后24小时即出现)。在已经溶栓(shuan)(shuan)的(de)患者中(zhong)(zhong)可降(jiang)(jiang)低(di)(di)再梗死(si)率与再缺血率,若在2小时内用(yong)(yong)(yong)(yong)药还可以降(jiang)(jiang)低(di)(di)死(si)亡率。一(yi)(yi)(yi)般用(yong)(yong)(yong)(yong)法:可先静脉注射(she)美托洛(luo)尔一(yi)(yi)(yi)次(ci)(ci)2.5~5mg(2分(fen)钟(zhong)(zhong)内),每(mei)5分(fen)钟(zhong)(zhong)一(yi)(yi)(yi)次(ci)(ci),共3次(ci)(ci)总剂量(liang)为10~15mg。之后15分(fen)钟(zhong)(zhong)开始(shi)口服25~50mg,每(mei)6~12小时1次(ci)(ci),共24~48 小时,然后口服一(yi)(yi)(yi)次(ci)(ci)50~100mg,一(yi)(yi)(yi)日2次(ci)(ci)。

  不稳(wen)定性心绞痛:也(ye)主张(zhang)早(zao)期使用(yong)(yong),用(yong)(yong)法用(yong)(yong)量(liang)可参(can)照急性心肌梗(geng)死。

  急(ji)性心(xin)肌梗(geng)死发生心(xin)房颤动(dong)时(shi)若无禁忌可(ke)静脉使用美托洛尔(er),其方(fang)法(fa)同上。

  心(xin)(xin)肌梗(geng)死(si)后若(ruo)无禁(jin)忌应(ying)长期使(shi)用,因(yin)为已经证(zheng)明(ming)这(zhei)样做(zuo)可以降(jiang)低(di)心(xin)(xin)源(yuan)性死(si)亡率,包括猝死(si)。一(yi)(yi)(yi)(yi)(yi)般(ban)一(yi)(yi)(yi)(yi)(yi)次(ci)(ci)50~100mg,一(yi)(yi)(yi)(yi)(yi)日2次(ci)(ci)。  在治(zhi)疗(liao)高血压、心(xin)(xin)绞痛、心(xin)(xin)律失常、肥厚型心(xin)(xin)肌病、甲状腺功能亢进等症时一(yi)(yi)(yi)(yi)(yi)般(ban)一(yi)(yi)(yi)(yi)(yi)次(ci)(ci)25~50mg,一(yi)(yi)(yi)(yi)(yi)日2~3次(ci)(ci),或一(yi)(yi)(yi)(yi)(yi)次(ci)(ci)100mg,一(yi)(yi)(yi)(yi)(yi)日2次(ci)(ci)。

  心(xin)力衰(shuai)竭:应在使用(yong)洋(yang)地黄(huang)和(he)(或)利尿剂等抗心(xin)力衰(shuai)竭的治疗(liao)基础(chu)上(shang)使用(yong)本药。起初一(yi)(yi)次6.25mg,一(yi)(yi)日2~3次,以后视(shi)临床情况每数日至(zhi)一(yi)(yi)周(zhou)一(yi)(yi)次增加6.25~12.5mg,一(yi)(yi)日2~3次,最大剂量可用(yong)至(zhi)一(yi)(yi)次50~100mg,一(yi)(yi)日2次。

  最大剂(ji)量一日(ri)不应超过300mg~400mg。

【不良反应(ying)】

  不良反应(ying)的发生率(lv)约10%,通常与(yu)剂量有(you)关。

  常见(>1/100)

  一般副(fu)作用:疲劳、头痛、头晕

  循环系(xi)统:肢端发(fa)冷(leng)、心动(dong)过(guo)缓、心悸

  胃肠系统:腹痛、恶心、呕吐、腹泻(xie)和便秘

  少见

  一般(ban)副作用:胸痛、体(ti)重增(zeng)加

  循环(huan)系统:心力衰(shuai)竭暂时(shi)恶化(hua)

  神经系统:睡眠障碍、感(gan)觉异常

  呼吸(xi)系统:气(qi)急,支(zhi)气(qi)管哮喘或有气(qi)喘症状(zhuang)者(zhe)可发生(sheng)支(zhi)气(qi)管痉(jing)挛

  罕见(<1/1000)

  一般副(fu)作用:多汗、脱发、味觉改变、可逆性性功能(neng)异(yi)常

  血(xue)液系(xi)统(tong):血(xue)小板减少

  循环系统:房室传导(dao)时间(jian)延长、心律失常、水肿、晕阙

  神经系(xi)统:梦魇、抑郁、记忆力损害(hai)、精(jing)神错乱(luan)、神经质、焦虑、幻觉(jue)

  皮(pi)  肤:皮(pi)肤过敏(min)反(fan)应、银屑(xie)病加(jia)重(zhong)、光过敏(min)

     肝:转氨酶升高

     眼(yan):视觉损害、眼(yan)干和(he)/或眼(yan)刺激(ji)

     耳(er):耳(er)鸣

  偶(ou)有关节痛、肝炎(yan)、肌肉疼(teng)痛性(xing)痉挛、口干、结膜炎(yan)样(yang)症(zheng)状、鼻炎(yan)和注(zhu)意力损害以及(ji)在伴有血管疾病的患者中出(chu)现坏疽的病例报道。

【禁  忌(ji)】

  心(xin)(xin)(xin)(xin)源性(xing)休(xiu)克。病态(tai)窦房结综合(he)症。Ⅱ、Ⅲ度房室传导阻滞(zhi)。不稳定的(de)(de)、失代(dai)偿性(xing)心(xin)(xin)(xin)(xin)力衰竭(jie)患(huan)者(zhe)(肺水肿,低灌注或(huo)(huo)低血压(ya)),持续(xu)地或(huo)(huo)间歇地接受β受体激(ji)动(dong)剂(ji)(ji)正变力性(xing)治疗(liao)的(de)(de)患(huan)者(zhe)。有(you)症状的(de)(de)心(xin)(xin)(xin)(xin)动(dong)过缓(huan)或(huo)(huo)低血压(ya)。本品不可给予心(xin)(xin)(xin)(xin)率<45次/分、P-Q间期>0.24秒(miao)或(huo)(huo)收(shou)缩压(ya)<100mmHg的(de)(de)怀疑急性(xing)心(xin)(xin)(xin)(xin)肌梗死(si)的(de)(de)患(huan)者(zhe)。伴有(you)坏疽危(wei)险(xian)的(de)(de)严重外周血管疾病患(huan)者(zhe)。对本品中任何(he)成份或(huo)(huo)其它β受体阻滞(zhi)剂(ji)(ji)过敏者(zhe)。

【注意事(shi)项】

  肾功能损害(hai)

  肾功能对本品清除率无明显影响,因此肾功能损(sun)害患者无需(xu)调(diao)整剂量。

  肝功能(neng)损害

  通常肝(gan)(gan)硬化患(huan)者(zhe)所用(yong)美托洛尔的剂量与肝(gan)(gan)功(gong)能正常者(zhe)相同。仅在肝(gan)(gan)功(gong)能非常严重损害(如(ru)旁(pang)路手术患(huan)者(zhe))时才需考虑(lv)减少剂量。

  接受(shou)β受(shou)体阻滞剂(ji)治疗的(de)患者不可静脉给予维拉帕米。

  美托洛尔可(ke)能(neng)(neng)使外周(zhou)血管循(xun)环障碍(ai)疾病的症(zheng)状如间歇性(xing)跛行(xing)加重。对严重的肾功(gong)能(neng)(neng)损害、伴(ban)代谢性(xing)酸中毒的严重急(ji)症(zheng),及合用(yong)洋地黄时,必(bi)须(xu)慎重。

  在(zai)没有伴随治疗(liao)的(de)情况下(xia),本(ben)品不(bu)可用(yong)于潜在(zai)的(de)或有症(zheng)状(zhuang)的(de)心(xin)功能不(bu)全的(de)患者(zhe)。患变异型(Prinzmetal氏(shi))心(xin)绞(jiao)痛的(de)患者(zhe),在(zai)使(shi)用(yong)β受(shou)体阻(zu)滞(zhi)(zhi)剂后可能会(hui)由于α受(shou)体介导的(de)冠状(zhuang)血管收缩而(er)导致心(xin)绞(jiao)痛发作的(de)频度(du)和程(cheng)度(du)加重(zhong)(zhong)。因此,非(fei)选(xuan)(xuan)择性(xing)β受(shou)体阻(zu)滞(zhi)(zhi)剂不(bu)能用(yong)于此类患者(zhe)。选(xuan)(xuan)择性(xing)β1受(shou)体阻(zu)滞(zhi)(zhi)剂在(zai)使(shi)用(yong)时也必(bi)须慎重(zhong)(zhong)。

  对支(zhi)气管哮喘或其他(ta)慢性(xing)阻塞性(xing)肺病患者,应同时(shi)给予足够的扩支(zhi)气管治疗,β2受体激动剂的剂量可能需要增(zeng)加。

  美托(tuo)洛尔的治疗对糖(tang)代谢的影(ying)响或掩盖低血糖(tang)的危(wei)险低于非(fei)选(xuan)择性β受体阻滞剂(ji)。

  在罕见的情况下,原有的中(zhong)度房室传(chuan)导异(yi)常可能加重(可能导致房室阻滞)。

  β受体阻滞(zhi)(zhi)剂(ji)(ji)的(de)治疗可能(neng)会(hui)妨(fang)碍对过敏(min)反应(ying)的(de)治疗,常规(gui)剂(ji)(ji)量的(de)肾上腺素治疗并不(bu)总能(neng)得到预期的(de)疗效(xiao)。嗜铬细胞瘤(liu)患者若使用本品,应(ying)考虑(lv)合并使用α受体阻滞(zhi)(zhi)剂(ji)(ji)。

  本(ben)品应尽可能逐步撤(che)(che)药,整(zheng)个(ge)撤(che)(che)药过(guo)程至少用二周时间(jian)(jian),剂量逐渐(jian)减低(di),直至最后(hou)减至25mg(50mg片的(de)(de)半(ban)片)。在此期间(jian)(jian),特别是对于已知伴有缺血性心(xin)脏病的(de)(de)患者(zhe)应进行密切监测,在撤(che)(che)除β受(shou)体阻滞剂期间(jian)(jian),可能会使冠(guan)状(zhuang)动脉(mai)事件,包括心(xin)脏猝死(si)的(de)(de)危险(xian)增加。

  在手(shou)术前应告(gao)知麻醉医师(shi)患者正在服用本品。对接受(shou)手(shou)术的患者,不(bu)推荐停(ting)用β受(shou)体阻滞剂。

  对驾驶(shi)汽车(che)和(he)操作机械(xie)的(de)影(ying)响

  在用本品(pin)治疗(liao)过程中可能(neng)会发(fa)生眩晕和(he)疲(pi)劳(lao),因此(ci)在需(xu)要集(ji)中注意力时(shi),如驾驶(shi)和(he)操作机械(xie)时(shi)应慎用。

  运动员慎(shen)用(yong)。

【孕妇及哺乳期妇女用药(yao)】

  妊娠(shen)期(qi)使(shi)用β—受体阻滞剂(ji)可引起(qi)胎儿(er)各种问题(ti),包括(kuo)胎儿(er)发育(yu)迟缓。β—受体阻滞剂(ji)对胎儿(er)和新生儿(er)可产生不利(li)影响(xiang),尤其是心(xin)动过(guo)缓,因(yin)此(ci)在妊娠(shen)或(huo)分娩(mian)期(qi)间不宜使(shi)用。

【儿(er)童(tong)用(yong)(yong)药】儿(er)童(tong)使用(yong)(yong)本(ben)品的经(jing)验有限。

【老(lao)年患者用药】

   老年人的药代动力学与年轻人相比无明显改变,因(yin)而(er)老年患者用量(liang)无需(xu)调整。

【药(yao)物(wu)相互作用(yong)】美托(tuo)洛(luo)尔是一(yi)种(zhong)CYP2D6的作用(yong)底物(wu)。抑(yi)制CYP2D6的药(yao)物(wu)可影响(xiang)美托(tuo)洛(luo)尔的血浆浓度。抑(yi)制CYP2D6的药(yao)物(wu)如奎尼丁、特比(bi)萘芬、帕罗西(xi)汀(ting)(ting)、氟西(xi)汀(ting)(ting)、舍曲(qu)林、塞来昔(xi)布、普罗帕酮(tong)和苯海拉明。对于服用(yong)本(ben)(ben)品的患者,在上述药(yao)物(wu)的治疗开始应减低本(ben)(ben)品的剂量(liang)。

本品应避(bi)免与(yu)下(xia)列药(yao)物合(he)并使用:

巴比(bi)妥(tuo)类药(yao)物:巴比(bi)妥(tuo)类药(yao)物(对戊巴比(bi)妥(tuo)作过研究)可通(tong)过酶(mei)诱(you)导作用使美(mei)托(tuo)洛尔的代(dai)谢(xie)增加。

普(pu)(pu)罗(luo)(luo)帕酮(tong):4例(li)已经(jing)使用(yong)美(mei)托(tuo)(tuo)洛尔的(de)(de)(de)患者,在(zai)(zai)给予普(pu)(pu)罗(luo)(luo)帕酮(tong)后,美(mei)托(tuo)(tuo)洛尔的(de)(de)(de)血浆浓度增高(gao)2~5倍,其中2例(li)发生(sheng)与美(mei)托(tuo)(tuo)洛尔有关的(de)(de)(de)副作用(yong)。这种(zhong)相互作用(yong)在(zai)(zai)8例(li)健康志愿者中得到证实。对于这种(zhong)相互作用(yong)的(de)(de)(de)可能的(de)(de)(de)解(jie)释是,普(pu)(pu)罗(luo)(luo)帕酮(tong)与奎尼丁相似,可通过细胞(bao)色素P4502D6途径抑制(zhi)美(mei)托(tuo)(tuo)洛尔的(de)(de)(de)代(dai)谢。由于普(pu)(pu)罗(luo)(luo)帕酮(tong)也具有β受(shou)体阻滞(zhi)效应,其与美(mei)托(tuo)(tuo)洛尔的(de)(de)(de)联合使用(yong)很难掌(zhang)握。

维拉(la)帕米:维拉(la)帕米与(yu)β受体阻滞(zhi)剂(ji)合用(yong)时(已有(you)与(yu)阿替洛(luo)尔、普(pu)萘洛(luo)尔和吲哚洛(luo)尔合用(yong)的报道),有(you)可能引起心动过缓(huan)和血压下(xia)降(jiang)。维拉(la)帕米和β受体阻滞(zhi)剂(ji)对于房室(shi)传(chuan)导(dao)和窦房结功能有(you)相加的抑制作(zuo)用(yong)。

本品(pin)与下列药物合并使(shi)用时可能需要调整剂(ji)量(liang):

胺(an)碘酮:一例报道显示,同(tong)时(shi)使(shi)用(yong)胺(an)碘酮和美托(tuo)洛尔,有(you)可能(neng)发(fa)生(sheng)明显的窦性心动过缓。胺(an)碘酮的半衰期(qi)很长(约50天),这意味(wei)着(zhe)在胺(an)碘酮治疗(liao)停止(zhi)后较长的一段时(shi)间内,使(shi)用(yong)美托(tuo)洛尔仍有(you)可能(neng)发(fa)生(sheng)两药的相互(hu)作用(yong)。

Ⅰ类(lei)抗心(xin)(xin)率(lv)失常(chang)药(yao)物:Ⅰ类(lei)抗心(xin)(xin)率(lv)失常(chang)药(yao)物与(yu)β受(shou)体阻(zu)(zu)滞剂有相加的(de)负(fu)性肌力作(zuo)(zuo)用,故(gu)在左心(xin)(xin)室功能受(shou)损的(de)患者中,有可能引起严(yan)重的(de)血(xue)流(liu)动(dong)力学副(fu)作(zuo)(zuo)用。病态窦(dou)房结综(zong)合征和(he)(he)病理性房室传导阻(zu)(zu)滞的(de)患者,也应避免同时使用美托洛(luo)尔和(he)(he)Ⅰ类(lei)抗心(xin)(xin)率(lv)失常(chang)药(yao)物。丙吡(bi)胺(an)和(he)(he)美托洛(luo)尔之间的(de)相互作(zuo)(zuo)用已有明确的(de)资料证明。

非甾体类抗(kang)(kang)炎/抗(kang)(kang)风湿药(yao)(NSAID):已发(fa)现NSAID抗(kang)(kang)炎镇痛药(yao)可(ke)抵消β受(shou)(shou)体阻滞剂的(de)抗(kang)(kang)高血压作(zuo)用(yong)。在这方面,经过研究(jiu)的(de)药(yao)物主(zhu)要是吲哚(duo)美辛。β受(shou)(shou)体阻滞剂很可(ke)能不与舒林酸(suan)发(fa)生相互作(zuo)用(yong)。在一项双氯(lv)芬(fen)酸(suan)的(de)研究(jiu)中(zhong),未发(fa)现β受(shou)(shou)体阻滞剂与双氯(lv)芬(fen)酸(suan)有相互作(zuo)用(yong)。

苯海(hai)拉明:在快速(su)羟(qiang)化代(dai)谢人群中,苯海(hai)拉明使美(mei)托洛(luo)(luo)尔(er)通过CYP2D6转化代(dai)谢成α-羟(qiang)美(mei)托洛(luo)(luo)尔(er)的清除降低2.5倍(bei)。美(mei)托洛(luo)(luo)尔(er)的作用因而(er)增强。苯海(hai)拉明可能抑制其它CYP2D6底物的代(dai)谢。

地(di)尔(er)硫(liu)卓:钙离(li)子拮抗剂和β受体(ti)阻(zu)滞剂对于房室传导和窦房结功能有相加的抑(yi)制作用。已经有β受体(ti)阻(zu)滞剂与地(di)尔(er)硫(liu)卓合并使用时发生明显心动过缓的病例报道。

肾(shen)上腺(xian)素:约(yue)有10例(li)报道显(xian)示,接(jie)受(shou)(shou)非(fei)选择性β受(shou)(shou)体(ti)阻滞剂(包括吲哚洛(luo)(luo)尔和普萘洛(luo)(luo)尔)治疗的患者,在给予肾(shen)上腺(xian)素后发生明显(xian)的高血压和心动过缓。这些临床观(guan)察结果已经在对健(jian)康志愿(yuan)者的研究中(zhong)得到证实。局部麻醉药(yao)中(zhong)的肾(shen)上腺(xian)素在血管内给药(yao)时(shi)有可能引起(qi)这种反应。根据推测,使(shi)用心脏选择性的β受(shou)(shou)体(ti)阻滞剂时(shi),发生这种反应的危险性较低。

苯丙(bing)醇(chun)胺(an):苯丙(bing)醇(chun)胺(an)50mg单(dan)剂给药能使(shi)健康志愿者的(de)(de)(de)舒张压(ya)升高到病理的(de)(de)(de)水平(ping)。普萘(nai)洛尔(er)通常(chang)能拮抗(kang)这种由苯丙(bing)醇(chun)胺(an)引起的(de)(de)(de)血压(ya)增高。但是(shi)在(zai)接受大剂量苯丙(bing)醇(chun)胺(an)治疗(liao)的(de)(de)(de)患者中,β受体阻滞剂可反常(chang)地(di)引起高血压(ya)反应(ying)。在(zai)单(dan)独使(shi)用苯丙(bing)醇(chun)胺(an)治疗(liao)的(de)(de)(de)过程中,也有(you)发生高血压(ya)反应(ying)的(de)(de)(de)报道。

奎尼丁(ding)(ding):奎尼丁(ding)(ding)在所谓(wei)的“快速羟化者”(该类(lei)型在瑞典(dian)超过90%)中可(ke)抑(yi)制美托洛尔(er)的代(dai)谢,结果使后(hou)者的血浆浓度显著升高、β受体(ti)阻滞作(zuo)用(yong)增(zeng)强(qiang)。其他经(jing)由同一酶解途径(细胞(bao)色(se)素P450 2D6)进(jin)行(xing)代(dai)谢的β受体(ti)阻滞剂,也可(ke)能会(hui)与奎尼丁(ding)(ding)发生同样的相作(zuo)用(yong)。

可乐(le)(le)(le)(le)定:β受(shou)(shou)体阻滞(zhi)剂(ji)有可能加(jia)重可乐(le)(le)(le)(le)定突然停用(yong)时(shi)所发(fa)生的反跳性高血压(ya)。如欲(yu)终止于可乐(le)(le)(le)(le)定的联合(he)治疗,应(ying)在停用(yong)可乐(le)(le)(le)(le)定前数日停用(yong)β受(shou)(shou)体阻滞(zhi)剂(ji)。

利(li)福平:利(li)福平可(ke)诱(you)导(dao)(dao)美(mei)托洛尔的代(dai)谢(xie),导(dao)(dao)致后者的血(xue)药浓(nong)度降低。

应严密监控同时接受其它β受体(ti)阻滞(zhi)剂(如:滴(di)眼液)或(huo)单胺氧化酶(MAO)抑制(zhi)剂的患者。在接受β受体(ti)阻滞(zhi)剂治疗的患者,吸入麻(ma)醉会增加(jia)心脏抑制(zhi)作用(yong)。

接(jie)受(shou)β受(shou)体阻滞剂治疗的患(huan)者应重新调(diao)整口服降糖药的剂量。若与(yu)西咪替丁或肼屈嗪合用(yong),美托洛尔的血浆浓度(du)会增加。

【药物过量】

毒性:美托洛尔7.5g引(yin)起(qi)成人(ren)致死(si)性中(zhong)(zhong)毒。一(yi)例5岁(sui)儿(er)童误服100mg经洗胃后无任(ren)何症状。12岁(sui)儿(er)童给(ji)予(yu)450mg引(yin)起(qi)中(zhong)(zhong)度(du)中(zhong)(zhong)毒,成人(ren)给(ji)予(yu)1.4g引(yin)起(qi)中(zhong)(zhong)度(du)中(zhong)(zhong)毒、给(ji)予(yu)2.5g引(yin)起(qi)重(zhong)(zhong)度(du)中(zhong)(zhong)毒、给(ji)予(yu)7.5g引(yin)起(qi)极重(zhong)(zhong)度(du)中(zhong)(zhong)毒。

症(zheng)状(zhuang):心血(xue)(xue)(xue)管(guan)(guan)系(xi)统症(zheng)状(zhuang)最为显著,但某些病(bing)例,特别是儿童和(he)年轻(qing)患者,可能以(yi)中(zhong)(zhong)枢神(shen)经系(xi)统症(zheng)状(zhuang)和(he)呼吸抑制为主(zhu)要表(biao)现(xian)。主(zhu)要的(de)中(zhong)(zhong)毒症(zheng)状(zhuang)有心动(dong)过(guo)缓、Ⅰ~Ⅲ度房室传导阻滞、心搏停止、血(xue)(xue)(xue)压下降(jiang)、外周循环(huan)灌(guan)注(zhu)不良、心功(gong)能不全、心源性休克、呼吸抑制和(he)窒息。其他症(zheng)状(zhuang)包括疲乏、精神(shen)错乱(luan)、神(shen)志丧失、频细震(zhen)颤、痉挛、出(chu)汗、感觉异(yi)常、支气管(guan)(guan)痉挛、恶心、呕吐(tu)、可能有食(shi)管(guan)(guan)痉挛、低(di)血(xue)(xue)(xue)糖(tang)(儿童特别容易发生)或高(gao)(gao)(gao)血(xue)(xue)(xue)糖(tang)症(zheng)、高(gao)(gao)(gao)钾(jia)血(xue)(xue)(xue)症(zheng),对肾脏的(de)影(ying)响,以(yi)及(ji)一过(guo)性肌无(wu)力综合征。合并酒精,抗高(gao)(gao)(gao)血(xue)(xue)(xue)压药(yao)、奎尼丁或巴比妥(tuo)类(lei)药(yao)物可能加重(zhong)患者的(de)病(bing)情。药(yao)物过(guo)量的(de)首发症(zheng)状(zhuang)可见(jian)于服药(yao)后20分(fen)钟(zhong)至2小时。

治(zhi)疗(liao):诊断明确者(zhe),给予洗胃和活性炭(tan),并(bing)严密(mi)观(guan)察病情变(bian)化(hua)。注(zhu)(zhu)意!为(wei)减少(shao)迷(mi)走神(shen)经刺激的(de)(de)危险,洗胃前(qian)应先静(jing)(jing)脉给予阿托品(pin)(成人(ren)0.25~0.5mg,儿(er)童(tong)10~20ug/kg)。有(you)(you)指征时,进行气管(guan)内插管(guan)和呼吸(xi)支持治(zhi)疗(liao)。给予适当(dang)的(de)(de)容量(liang)替代(dai)治(zhi)疗(liao),输注(zhu)(zhu)葡萄糖(tang),监测心电图。阿托品(pin)1.0~2.0mg静(jing)(jing)脉注(zhu)(zhu)射(she),必要(yao)时可重复注(zhu)(zhu)射(she)(主要(yao)控制迷(mi)走神(shen)经症状)。对心肌功能(neng)抑制的(de)(de)患者(zhe),可滴注(zhu)(zhu)多巴酚丁胺(an)或(huo)多巴胺(an),葡乳(ru)醛酸钙(9mg/ml)10~20ml。另(ling)一(yi)种替代(dai)方(fang)法是胰(yi)高血(xue)糖(tang)素50~150ug/kg,1分钟内静(jing)(jing)脉注(zhu)(zhu)射(she),继(ji)以静(jing)(jing)脉滴注(zhu)(zhu),或(huo)用氨力(li)农。部分患者(zhe)加(jia)用肾上腺素有(you)(you)效。QRS波增宽和心律失常的(de)(de)患者(zhe),可输注(zhu)(zhu)氯化(hua)钠或(huo)碳酸氢钠。可能(neng)需(xu)(xu)要(yao)安(an)装心脏起搏器。对心搏骤(zhou)停的(de)(de)患者(zhe),有(you)(you)时需(xu)(xu)要(yao)长(zhang)达数(shu)小时的(de)(de)复苏抢救。治(zhi)疗(liao)支气管(guan)痉挛(luan)时,可使(shi)用特布他林(注(zhu)(zhu)射(she)或(huo)吸(xi)入)。此(ci)外,进行对症治(zhi)疗(liao)。

【药理(li)毒理(li)】

美(mei)托洛尔是一种选(xuan)择性的(de)β1受体阻滞剂,其对心(xin)脏β1受体产生作(zuo)用(yong)所需剂量(liang)低(di)于其对外周血管和支气(qi)管上的(de)β2受体产生作(zuo)用(yong)所需剂量(liang)。随剂量(liang)增加,β1受体选(xuan)择性可能降低(di)。

美托洛尔无(wu)β受体激动作(zuo)用(yong)(yong),几乎无(wu)膜激活作(zuo)用(yong)(yong)。β受体阻(zu)滞剂有(you)负(fu)性变(bian)力和(he)变(bian)时作(zuo)用(yong)(yong)。

美托洛尔(er)(er)的(de)(de)治(zhi)疗(liao)可减(jian)弱(ruo)与生理和心(xin)理负荷有关的(de)(de)儿茶酚胺的(de)(de)作用(yong),降低心(xin)率、心(xin)排出量(liang)及(ji)血(xue)压。在应激状态(tai)下(xia),肾(shen)上(shang)腺分泌的(de)(de)肾(shen)上(shang)腺素增(zeng)加,美托洛尔(er)(er)不会妨碍正(zheng)常的(de)(de)生理性(xing)(xing)血(xue)管(guan)扩张。在治(zhi)疗(liao)剂(ji)量(liang),美托洛尔(er)(er)对支(zhi)气管(guan)平(ping)(ping)滑(hua)肌的(de)(de)收缩作用(yong)弱(ruo)于(yu)非选(xuan)择性(xing)(xing)的(de)(de)β受(shou)体(ti)(ti)阻(zu)滞(zhi)剂(ji),该特性(xing)(xing)使之能与β2受(shou)体(ti)(ti)激动剂(ji)合(he)用(yong),治(zhi)疗(liao)合(he)并(bing)有支(zhi)气管(guan)哮喘或其他明显的(de)(de)阻(zu)塞性(xing)(xing)肺病的(de)(de)患者。美托洛尔(er)(er)对胰岛素释放及(ji)糖代谢的(de)(de)影响(xiang)小于(yu)非选(xuan)择性(xing)(xing)β受(shou)体(ti)(ti)阻(zu)滞(zhi)剂(ji),因而可用(yong)于(yu)糖尿病患者。与非选(xuan)择性(xing)(xing)β受(shou)体(ti)(ti)阻(zu)滞(zhi)剂(ji)相(xiang)比,美托洛尔(er)(er)对低血(xue)糖的(de)(de)心(xin)血(xue)管(guan)反(fan)应如心(xin)动过速(su)(su)的(de)(de)影响(xiang)较小,血(xue)糖回升至正(zheng)常水平(ping)(ping)的(de)(de)速(su)(su)度(du)较快(kuai)。

对于(yu)(yu)高血(xue)(xue)压患(huan)者,本品可明显(xian)降低直立位(wei)、平卧位(wei)及运动(dong)时(shi)的(de)血(xue)(xue)压,作用持(chi)续(xu)24小时(shi)以上。美(mei)(mei)托洛尔治(zhi)疗开始(shi)时(shi)可观察(cha)到(dao)外周血(xue)(xue)管(guan)阻力(li)的(de)增加,然而(er),长期治(zhi)疗获得的(de)血(xue)(xue)压下降可能是由(you)于(yu)(yu)外周血(xue)(xue)管(guan)阻力(li)下降而(er)心排出量(liang)不变。对于(yu)(yu)男性中/重度高血(xue)(xue)压患(huan)者,美(mei)(mei)托洛尔可降低心血(xue)(xue)管(guan)病(bing)死亡(wang)的(de)危险。美(mei)(mei)托洛尔不会引起(qi)电解质紊(wen)乱。

对快速型心(xin)律(lv)失常的(de)患者,本品可(ke)阻断(duan)交感神经(jing)活性(xing)(xing)增加的(de)作用,使心(xin)率减(jian)慢。这主(zhu)要通过降(jiang)低起搏细胞(bao)的(de)自(zi)律(lv)性(xing)(xing),及(ji)延长(zhang)室上性(xing)(xing)传导时间来实现。

本品显示快速(su)有效的(de)缓解甲状腺(xian)毒症(zheng)的(de)症(zheng)状。高剂量的(de)美(mei)托洛尔可降低升高的(de)T3值。T4水平不受影(ying)响。

美托(tuo)洛尔可减(jian)少再(zai)次(ci)心(xin)(xin)肌梗(geng)死(si)(si)的危险,减(jian)少心(xin)(xin)源性死(si)(si)亡特(te)别(bie)是心(xin)(xin)肌梗(geng)死(si)(si)后猝死(si)(si)的危险。

【药代(dai)动力学(xue)】本品的(de)(de)(de)生物利用(yong)度约为(wei)40-50%。在(zai)服药后1-2小(xiao)(xiao)时达(da)到最(zui)大(da)的(de)(de)(de)β受(shou)体(ti)阻滞作用(yong)。每日一次口服100mg后,对心率(lv)的(de)(de)(de)作用(yong)在(zai)12小(xiao)(xiao)时后仍(reng)显著。美托洛尔主要在(zai)肝脏由CYP2D6代(dai)谢,三个(ge)主要的(de)(de)(de)代(dai)谢物已被确定(ding),均无具有临床意义的(de)(de)(de)β受(shou)体(ti)阻滞作用(yong)。血浆半衰(shuai)期为(wei)3~5小(xiao)(xiao)时。约5%的(de)(de)(de)美托洛尔以原形由肾排泄,其(qi)余的(de)(de)(de)均被代(dai)谢。

【贮  藏】避光,密封保存。

【包  装】药品包装用铝(lv)铂,聚(ju)氯乙(yi)烯固体(ti)药用硬片包装,15片/板(ban)×2板(ban)/盒,15片/板(ban)×3板(ban)/盒,15片/板(ban)×4板(ban)/盒,10片/板(ban)×2板(ban)/盒,10片/板(ban)×4板(ban)/盒。

【有  效  期】24个月(yue)

【执(zhi)行(xing)标准(zhun)】《中国药典》2015年版二(er)部

【批(pi)准(zhun)文号】国药准(zhun)字H20123193

【生(sheng)产企业(ye)】

上市许可持有(you)人:湖(hu)南J9九游会AG制药股份(fen)有(you)限公司(si)

地址:浏阳经(jing)济技术开发区康平路(lu)97号(hao)

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