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替米沙坦片

【适用症】用于原发性高血压的治疗。
【医保说明】全国医保
【基本药物】低价药
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产品描述

核准日期:2007年04月27日

修(xiu)改日(ri)期:   年  月  日(ri)

 

替米沙坦片说明(ming)书

请仔细阅读说明书并在医师指导下使用。

 

【药品名(ming)称】

通 用 名:替(ti)米沙坦片

商 品 名(ming):沙汀宁

英 文 名:Telmisartan Tablets

汉语(yu)拼音(yin):Timishatan pian

【成    份】

本品(pin)活性成份(fen)为替米沙坦,其化学名(ming)称为:4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-二-1H-苯并咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-二联苯基]-2-羧酸。

化(hua)学(xue)结构式为(wei):

 

 

分子式:C33H30N4O2     

分子量:514.62

【性    状】本品为白(bai)(bai)色或类白(bai)(bai)色片。

适 应 症】用于原发性高血压的治疗。

【规    格】40mg

用法用量

成人:应个体化给(ji)药(yao),常用(yong)初始剂(ji)(ji)量(liang)为(wei)每(mei)次一(yi)片(40mg),每(mei)日一(yi)次。在(zai)20~80mg的(de)剂(ji)(ji)量(liang)范围内(nei),替米沙坦的(de)降压疗效与剂(ji)(ji)量(liang)有关。若(ruo)用(yong)药(yao)后未达到理想血压可(ke)加(jia)大剂(ji)(ji)量(liang),最大剂(ji)(ji)量(liang)为(wei)80mg,每(mei)日一(yi)次。

本(ben)(ben)品(pin)可与(yu)噻嗪类利(li)尿药(yao)(yao)如氢(qing)氯噻嗪合用(yong),此类利(li)尿药(yao)(yao)与(yu)本(ben)(ben)品(pin)有协同降压作用(yong)。因(yin)替米沙坦在疗(liao)程开始(shi)后四至八周本(ben)(ben)品(pin)才能(neng)发挥(hui)最大药(yao)(yao)效,因(yin)此若欲加大药(yao)(yao)物剂量时,应对此予以考虑。

肾(shen)功(gong)能(neng)不(bu)全的(de)病(bing)人(ren):轻或中度肾(shen)功(gong)能(neng)不(bu)良的(de)病(bing)人(ren),服用本(ben)品不(bu)需调整剂量。替米沙(sha)坦不(bu)通过血过滤消除。

肝功能不(bu)全(quan)的病(bing)(bing)人(ren):轻或(huo)中度肝功能不(bu)全(quan)的病(bing)(bing)人(ren),本品用量每日不(bu)应超过40mg。

老年人:服用本品不需(xu)调整剂量。

儿童和青少(shao)年:对于(yu)儿童和18岁(sui)以下的(de)青少(shao)年,本品(pin)的(de)安全性及有效性数据尚未建立。

【不良反应】

在安慰剂对照试验中,替米沙坦(41.4%)的不良事件总发生率和安慰剂(43.9%)相似。不良事件的发生和剂量无相关性,与患者性别、年龄和种族亦无关。

以下所列的不良反应是从临床试验中接受替米沙坦治疗的5788名高血压患者累计得到的。

不良反应按发生频率分为:

非常常见(>1/10);常见(>1/100,<1/10);少见(>1/1000,<1/100);罕见(>1/10000,<1/1000);非常罕见(<1/10000)

全身反应:

常见:后背痛(如坐骨神经痛)、胸痛、流感样症状、感染症状(如泌尿道感染包括膀胱炎)

少见:视觉异常、多汗

中枢和外周神经系统:

常见:眩晕

胃肠道系统:

常见:腹痛、腹泻、消化不良、胃肠功能紊乱

少见:口干、胃肠胀气

肌肉骨骼系统:

常见:关节痛、腿痉挛或腿痛、肌痛

少见:腱鞘炎样症状

精神系统:

少见:焦虑

呼吸系统:

常见:上呼吸道感染包括咽炎和鼻炎

皮肤和附件系统:

常见:皮肤异常如湿疹

罕见:低血糖(罕见于糖尿病患者);

罕见:血管源性水肿(伴有致命性结果);

罕见:肢端疼痛(腿部疼痛)。

另外,自替米沙坦上市后,个别病例报告发生红斑、瘙痒、晕厥、失眠、抑郁、胃部不适、呕吐、低血压、心动过缓、心动过速、呼吸困难、嗜酸粒细胞增多症、血小板减少症、虚弱、工作效率下降。与其它血管紧张素Ⅱ拮抗剂相似,极少数病例报道出现血管性水肿、荨麻症和其它相关不良反应。

实验室发现:

与安慰剂相比,替米沙坦治疗组偶有发现血红蛋白下降或尿酸升高。血肌酐或肝脏酶的升高替米沙坦和安慰剂相似或低于安慰剂。

【禁忌】

◆对本品活性成分及任一种赋形剂成分过敏者。

◆妊娠中末期及哺乳者

◆胆道阻塞性疾病患者

◆严重肝功能不全患者

◆严重肾功能不良患者(肌酐清除率<30ml/分钟)

【注意事项】

肝功能不全

本品不得用于胆汁淤积、胆道阻塞性疾病或严重肝功障碍的患者,因为替米沙坦绝大部分通过胆汁排泄,而这些患者对本品的清除率可能降低。本品应慎用于轻中度肝功能不全患者。

肾血管性高血压

对于双侧肾动脉狭窄或单侧功能肾肾动脉狭窄的病例,使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物其导致严重的低血压和肾功能不全的危险性增高。

肾功能不全和肾移植患者

本品不得用于严重肾功能不全的患者,(肌酐清除率<30ml/分钟,参见禁忌)。对于肾功能不全的患者,使用本品期间,应定期检测血钾水平及血肌酐值。尚无新近进行肾移植后短期内的患者使用本品的资料。

血容量不足患者

对于因使用强利尿剂治疗、限盐饮食、恶心或呕吐引起血容量不足或血钠水平过低的患者,服用本品,特别是初次服用后,可能导致症状性低血压。因而,在使用本品之前,应先纠正血钠及血容量水平。

糖尿病患者

糖尿病伴有额外心血管危险因素的患者,如糖尿病白冠状动脉疾病(CAD)的患者,使用血管紧张素受体拮抗剂或ACE抑制剂等降压药,可能增加致死性心肌梗死和心血管疾病以外死亡的风险。糖尿病合并CAD患者可能因无症状而未诊断CAD。因此,糖尿病患者在使用本品前,应经适当的诊断评估,如运动符合试验等,以发现是否患有CAD,并进行相应的治疗。 

与刺激肾素-血管紧张素-醛固酮系统有关的其它情况

对于血管张力以及肾功能主要依赖于肾素-血管紧张素-醛固酮系统活性的病人(如严重充血性心力衰竭或包括肾动脉狭窄的潜在肾脏疾病的患者),使用可影响该系统的药品,可引起急性低血压,高氮血症,少尿,或罕见急性肾功能衰竭。

原发性醛固酮增多症

抑制肾素-血管紧张素-醛固酮系统的抗高血压药物通常对原发性醛固酮增多症的患者无效,因此本品不推荐用于该类患者。

主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病

与使用其他血管扩张剂相同,主动脉瓣或二尖瓣狭窄、阻塞性肥厚性心肌病患者使用本品应特别注意。

电解质不平衡:高钾血症

使用可影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药品,可能引起高钾血症,尤其对于肾功能不良和/或心衰及糖尿病患者。但对于有此危险性的患者,服用本品期间,应严密监测血钾水平。

基于使用其它影响肾素-血管紧张素系统药物的经验,本品与保钾类利尿药、钾离子补充剂、含钾的盐替代品或其它可升高血钾水平的药物(如肝素)合用可致血钾水平升高。因此与本品合用应谨慎(参见药物相互作用)。

其它

与血管紧张素转换酶抑制剂相类似,本品与其它血管紧张素拮抗剂的降压效果在黑人低于对其它人种的疗效,这可能与黑人高血压人群的低肾素状态占较高优势有关。

和其它抗高血压药物一样,对于患有缺血性心脏病或缺血性心血管疾病的患者,过度降压可以引起心肌梗塞或中风。

对驾驶和操作机器的影响

未研究本品对驾驶和操作机器的影响。但是在驾驶或操作机器时必须注意,抗高血压治疗有时会引起头晕和瞌睡。

孕妇和哺乳期妇女用药

妊娠期使用

尚无(wu)足够数(shu)据显示(shi)(shi)本品能否用于(yu)妊(ren)娠妇女。动物试验未显示(shi)(shi)致畸(ji)性,但显示(shi)(shi)胚胎毒性。因此,慎重起(qi)见,在妊(ren)娠前三个月不要(yao)使用替米沙(sha)坦。在计划妊(ren)娠之(zhi)前,应采取适宜的替代疗法。

在妊(ren)(ren)娠的(de)中(zhong)末期(qi)(第二及第三个三个月期(qi)间(jian)),直接作用(yong)(yong)于肾素-血管紧张素系(xi)统的(de)药(yao)物可导致(zhi)胎儿(er)的(de)损(sun)伤(shang)甚至死亡,因此(ci)替米沙坦(tan)禁用(yong)(yong)于妊(ren)(ren)娠中(zhong)末期(qi)。一旦确诊妊(ren)(ren)娠,应尽快停(ting)用(yong)(yong)本品。

哺(bu)乳期使用

由于本品是否(fou)经乳汁排出尚不得而知,故哺乳期间禁用本品。

【儿童用药】对于儿童和18岁(sui)以下的(de)青少年,本品的(de)安全(quan)性及有效性数据(ju)尚未建立。

【老年用(yong)药】服用本品不需调整剂量。

药物相互作用

1、锂剂

锂剂(ji)(ji)与血(xue)(xue)管(guan)紧张素(su)转换酶抑制剂(ji)(ji)合(he)用(yong)(yong),可引起可逆性的血(xue)(xue)锂水(shui)平升高(gao)和毒性反应。也有个别病例(li)是锂剂(ji)(ji)与血(xue)(xue)管(guan)紧张素(su)Ⅱ受(shou)体拮(jie)抗剂(ji)(ji)合(he)用(yong)(yong)引起的。因此,锂剂(ji)(ji)和本品(pin)合(he)用(yong)(yong)须慎重。如需(xu)合(he)用(yong)(yong),则合(he)用(yong)(yong)期间(jian)应监测血(xue)(xue)锂水(shui)平。

2、有些药(yao)物(wu)(wu)可影响(xiang)血(xue)钾(jia)(jia)(jia)水平或(huo)引起高(gao)血(xue)钾(jia)(jia)(jia)症(如(ru)ACE抑制剂、保钾(jia)(jia)(jia)类利尿药(yao)、钾(jia)(jia)(jia)离子(zi)补充(chong)剂、含钾(jia)(jia)(jia)的盐替代品(pin)、环胞(bao)菌素(su)A或(huo)其(qi)它(ta)药(yao)物(wu)(wu)如(ru)肝素(su)钠):如(ru)果本(ben)品(pin)需与这(zhei)些药(yao)物(wu)(wu)合用,建议监测(ce)血(xue)钾(jia)(jia)(jia)水平。基于使用其(qi)它(ta)影响(xiang)肾素(su)-血(xue)管紧张(zhang)素(su)系(xi)统药(yao)物(wu)(wu)的经验,本(ben)品(pin)与上(shang)述药(yao)物(wu)(wu)合用,可致血(xue)钾(jia)(jia)(jia)水平升高(gao)(参见注意项)。

3、药(yao)代动力学试验(yan)已经研(yan)究了(le)本(ben)品与地(di)高辛(xin)、华法林、氢氯噻嗪、格列(lie)苯脲、布洛芬、扑热息痛、氨氯地(di)平等(deng)药(yao)物(wu)的相互作用(yong)。可升高地(di)高辛(xin)平均波谷(gu)(gu)谷(gu)(gu)血药(yao)浓(nong)度20%(个别病列(lie)升高39%),因此须(xu)监测(ce)地(di)高辛(xin)血浆浓(nong)度。

4、本品可加强其它抗高血压药(yao)物的降压效果。其它临床(chuang)上有意义的相(xiang)互作用尚不能证实。

5、基于其(qi)药理学特性(xing),下述药物(wu)可加强抗高血(xue)压药物(wu)包括替米(mi)沙坦的降压效果:巴氯芬、氨磷汀。另外(wai),酒精、巴比(bi)妥类药物(wu)、镇(zhen)静(jing)安眠药或抗抑郁(yu)剂可增强体位性(xing)低(di)血(xue)压效应。

6、当与替米沙坦合用时,辛伐他汀代谢物(辛伐他汀酸)的Cmax有轻度升高(1.34倍)且消除加速。

药物过量

尚无(wu)过(guo)量(liang)使用的病例报告。替米沙(sha)坦(tan)过(guo)量(liang)最(zui)可能(neng)的表现(xian)是低(di)血压和(he)心动过(guo)速;心动过(guo)缓也可能(neng)发生。替米沙(sha)坦(tan)不能(neng)经血液透析(xi)消除(chu)。一旦发生过(guo)量(liang),应(ying)对患者(zhe)做(zuo)(zuo)密切(qie)观(guan)察,并做(zuo)(zuo)对症(zheng)和(he)支持(chi)治疗(liao)。治疗(liao)应(ying)根(gen)据(ju)服(fu)药的时间(jian)和(he)症(zheng)状的严重性。推(tui)荐的措施包(bao)括(kuo)催吐和(he)/或洗胃(wei)。活性炭治疗(liao)过(guo)量(liang)可能(neng)有效。应(ying)密切(qie)监测血电解(jie)质和(he)肌酐。若发生低(di)血压,患者(zhe)应(ying)平卧,并尽快补充盐(yan)分(fen)和(he)扩容。

【药理毒理】 

药理作用

替米沙坦是一种口服起效的,特异性血管紧张素Ⅱ受体(AT1型)拮抗剂,与血管紧张素Ⅱ受体AT1 亚型(已知的血管紧张素Ⅱ作用位点)呈高亲和性结合,该结合作用持久,但无任何部分激动剂效应。由于替米沙坦导致血管紧张素Ⅱ水平增高,从而可能引起的受体过度刺激效应亦不可知。替米沙坦可致血醛固酮水平下降。替米沙坦不抑制人体血浆肾素,亦不阻断离子通道。血管紧张素转换酶(激酶Ⅱ)亦可降解缓激肽,由于替米沙坦不抑制血管紧张素转换酶,故不会出现缓激肽作用增强导致的不良反应。替米沙坦对其他受体(包括AT2和其它特征更少的AT受体,功能尚不清楚)无亲和力。

在人(ren)体,给予80mg替米沙坦几乎可完全抑(yi)制(zhi)血(xue)管紧张素Ⅱ引(yin)起的(de)血(xue)压(ya)升(sheng)高,抑(yi)制(zhi)效应持(chi)续24小(xiao)时,在48小(xiao)时仍可测(ce)到。

首剂替米沙坦后3小时内(nei)降(jiang)压效应逐渐明显(xian)。在治疗(liao)开始后4周(zhou)可获得最大降(jiang)压效果,并(bing)可在长期治疗(liao)中(zhong)维持。

动态血压监测显(xian)示,服药后降压效果持续(xu)(xu)超(chao)过(guo)24小时,包括下次(ci)给药前的4小时。这(zhei)一(yi)结果在安慰(wei)剂对照的临床实(shi)验研究中得到证实(shi):服用替(ti)米(mi)沙(sha)坦40mg和(he)80mg后波谷(gu)与波峰的比(bi)值持续(xu)(xu)地在80%以上(shang)。

恢复到基线SBP有(you)明显的(de)(de)剂量-时(shi)间依(yi)赖关系。此方面(mian)关于DBP的(de)(de)数(shu)据(ju)不一致。

对于(yu)高血压(ya)患者,替(ti)米(mi)沙坦可(ke)降低收(shou)缩压(ya)及舒张压(ya)而不影响心(xin)率。替(ti)米(mi)沙坦的抗高血压(ya)效(xiao)果与其它类型的抗高血压(ya)代表药物具(ju)有可(ke)比性(xing)。(临床实验(yan)研究进行了(le)替(ti)米(mi)沙坦与氨氯地平,阿替(ti)洛(luo)尔,依那普利,双氢氯噻嗪,氯沙坦和赖诺普利的比较。)

替米沙(sha)坦治疗如(ru)突然(ran)中断(duan),数(shu)天(tian)后血压(ya)逐渐(jian)恢复(fu)到(dao)治疗前水(shui)平,不(bu)出现反跳性高血压(ya)。

在直接比较(jiao)两种抗高(gao)血(xue)压药物的(de)临床(chuang)实验研究(jiu)中,替米沙(sha)坦治疗组的(de)患者干(gan)咳发生率显著低于血(xue)管紧(jin)张(zhang)素转(zhuan)换酶抑制剂治疗组。

替米沙坦对于改善死亡率(lv)和(he)心血管疾病(bing)患病(bing)率(lv)的作用目前尚未可知。

毒理学

在临(lin)床前(qian)安(an)全性研究(jiu)中所用(yong)的剂(ji)量,与(yu)临(lin)床治疗剂(ji)量相(xiang)当,能引(yin)起(qi)红(hong)(hong)细(xi)胞(bao)指数(shu)(红(hong)(hong)细(xi)胞(bao),血(xue)(xue)红(hong)(hong)蛋白,红(hong)(hong)细(xi)胞(bao)压(ya)积)降(jiang)低和肾脏(zang)血(xue)(xue)液动力学改变(血(xue)(xue)尿素(su)氮(dan)与(yu)肌酐(gan)增加(jia))以及血(xue)(xue)压(ya)正常的动物(wu)血(xue)(xue)钾(jia)升(sheng)高。在狗可(ke)见肾小管扩(kuo)张(zhang)及萎缩。大鼠(shu)和狗也可(ke)见消(xiao)化道粘膜(mo)损(sun)伤(糜烂,溃疡或炎症)这些药理学不良反(fan)(fan)应,从临(lin)床前(qian)研究(jiu)得(de)知是血(xue)(xue)管紧张(zhang)素(su)转(zhuan)换酶抑制剂(ji)和血(xue)(xue)管紧张(zhang)素(su)Ⅱ拮抗剂(ji)共(gong)有的反(fan)(fan)应,可(ke)以使用(yong)口服(fu)盐类补(bu)充剂(ji)预防(fang)。

在上述两个种属(shu)都可见血(xue)浆肾素(su)(su)活性(xing)增(zeng)高(gao)与肾小(xiao)球近(jin)球细胞肥厚/增(zeng)生(sheng)。上述变化,亦是血(xue)管紧张素(su)(su)转(zhuan)换酶(mei)抑(yi)制(zhi)剂和其它血(xue)管紧张素(su)(su)Ⅱ拮抗剂共有的反应,无临床(chuang)特异性(xing)。

动物实验显示,替米沙坦对于胎仔产后(hou)发育(yu)有些潜(qian)在(zai)的不(bu)良影响,包括(kuo)体重减轻,睁眼延迟,死亡率(lv)增高。

体外(wai)实验(yan)(yan)未发现致突变(bian)(bian)性和相关的(de)诱(you)变(bian)(bian)活性,在(zai)小鼠(shu)和大鼠(shu)实验(yan)(yan)中未发现致癌(ai)性。

【药(yao)代动力学】

吸收:

口服后,替米沙坦被迅速吸收,绝对生物利用度平均值约为50%。替米沙坦与食物同时摄入时,药时曲线下面积(AUC0)面积减少约6%(40mg剂量)到19%(160mg剂量)。空腹或饮食状态下服用替米沙坦3小时后血浆浓度近似。AUC的轻度降低不会引起疗效降低。

剂量和血浆水平无线性关系。在40mg以上剂量时出现Cmax与AUC轻度的不成比例增高。

性别不同,血浆浓度不同。女性与男性相比Cmax比AUC分别高出近2~3倍。

分布:

替米沙坦大部分与血浆蛋白结合(>99.5%),主要是白蛋白与α–1酸糖蛋白。平均稳态表观分布容积(Vss)约为500L。

代谢:

替(ti)米沙坦(tan)通(tong)过母体化合(he)物与葡(pu)糖苷酸结合(he)代谢。结合(he)产(chan)物无药理学活性。

消除(chu):

替米沙坦按照二次幂药代动力学消除,最终清除半衰期>20小时。最大血浆浓度(Cmax)不随剂量增加而成比例增加,药时曲线下面积(AUC)也不完全随剂量增加而成比例增加。以推荐剂量服用时,未见临床相关的替米沙坦蓄积作用。血浆浓度女性高于男性,但对疗效无影响。

口服(或静注)时,替米沙坦几乎完全随粪便排泄,主要以未改变的化合物形式排出。累积尿液排泄小于剂量的2%。总血浆清除率(CLtot)(约1000ml/min)与肝血流(约1500ml/min)相比较高。

老年人

替米沙坦药代(dai)动(dong)力学(xue)在老(lao)年人(ren)和年轻人(ren)无差别。

肾功能(neng)不全患者

进(jin)行透析(xi)的(de)肾功能(neng)(neng)不全(quan)(quan)患者(zhe)血浆(jiang)浓度较低(di)。替米(mi)沙(sha)坦(tan)在肾功能(neng)(neng)不全(quan)(quan)患者(zhe)与血浆(jiang)蛋白高度结合,透析(xi)不能(neng)(neng)清除。肾功能(neng)(neng)不全(quan)(quan)患者(zhe)替米(mi)沙(sha)坦(tan)半(ban)衰(shuai)期(qi)不变。

肝功能不全患者

药代动力学研究显(xian)示肝功能不(bu)全患(huan)者(zhe)绝对生物利用度(du)增加约为100%。清除(chu)半(ban)衰期在肝功能不(bu)全患(huan)者(zhe)不(bu)变(bian)。

【贮    藏】避光(guang)、密封、干燥处保存。

【包(bao)    装(zhuang)】药(yao)品包(bao)装(zhuang)用(yong)铝(lv)箔、药(yao)用(yong)PVC硬片泡罩包(bao)装(zhuang);

7片(pian)/板(ban)(ban)×1板(ban)(ban)/盒(he),7片(pian)/板(ban)(ban)×2板(ban)(ban)/盒(he),10片(pian)/板(ban)(ban)×1板(ban)(ban)/盒(he),10片(pian)/板(ban)(ban)×2板(ban)(ban)/盒(he)。

口服固体(ti)药(yao)用高密度聚(ju)乙烯瓶(ping)(ping)包(bao)装;30片/瓶(ping)(ping)×1瓶(ping)(ping)/盒;45片/瓶(ping)(ping)×1瓶(ping)(ping)/盒;60片/瓶(ping)(ping)×1瓶(ping)(ping)/盒。

【有 效 期】36个月。

【执行标准】国家食品药品监(jian)督管(guan)理局(ju)标准WS1-(X-081)-2011Z。

【批准文号】国药准字H20041741。

【生产企业】上市许可持有人:湖南J9九游会AG制药(yao)股(gu)份有限(xian)公(gong)司(si)

地址:浏(liu)阳(yang)经济技(ji)术(shu)开发区康(kang)平路97号(hao)

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